專利名稱：散痛舒滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬中藥制藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種散痛舒滴丸及其制備工藝。
背景技術(shù)：
疼痛、發(fā)熱與炎癥反應(yīng)是多種疾病的臨床表現(xiàn)之一。過強(qiáng)疼痛可以給機(jī)體造成一定損害，炎癥可以帶來發(fā)炎部位或身體的發(fā)紅、發(fā)熱、疼痛和腫脹等，這些病痛嚴(yán)重地影響病人的生活質(zhì)量，使病人痛苦不堪。世界各國都在研究解除這些病痛的方法，生產(chǎn)出了種類繁多的化學(xué)藥物，但是其在解除病痛的同時也帶來了不少的副作用，產(chǎn)生不良反應(yīng)。由云南僳僳族、苗族習(xí)用藥物巖陀精制而成的散痛舒制劑具有止痛、解熱、消炎的功能。臨床病例觀察，確認(rèn)了散痛舒制劑對風(fēng)濕痛、感冒頭痛、身痛、經(jīng)痛、均有較好的療效，并證實(shí)了該藥對風(fēng)濕引起的關(guān)節(jié)疼痛、紅腫、麻木、活動不利、感冒所致的渾身痛、關(guān)節(jié)痛、惡寒、發(fā)熱等癥狀及婦女經(jīng)期痛經(jīng)有著獨(dú)特的止痛效果。同時，尚未發(fā)現(xiàn)毒副作用。用于治療風(fēng)濕瘀阻，關(guān)節(jié)肌肉麻痹及跌打損傷，淤血腫痛。有祛風(fēng)除濕，活血止痛的顯著功效。
目前市場上散痛舒的口服制劑為片劑、膠囊劑，且有糖衣片。由于這類常規(guī)制劑制備工藝技術(shù)所具有的特點(diǎn)，使得這類口服制劑存在崩解時限長，吸收差，起效慢，生物利用度較低，從而影響藥效的充分發(fā)揮。同時在儲存期間易于裂片、變色、吸潮等，質(zhì)量不穩(wěn)定。本發(fā)明的散痛舒滴丸克服了這類劑型的不足之處，具有服用劑量小，崩解溶散快，溶出度高，生物利用度高，質(zhì)量穩(wěn)定性好，快速釋藥，快速顯效的特點(diǎn)，能快速緩解和治療風(fēng)濕瘀阻，關(guān)節(jié)肌肉麻痹及跌打損傷，淤血腫痛的疼痛癥狀。可以舌下含服，也可吞服，起效比片劑、膠囊劑更快，攜帶和服用方便。本發(fā)明制劑工藝簡單，生產(chǎn)車間無粉塵，使用輔料種類少，生產(chǎn)過程短，質(zhì)量穩(wěn)定，成本低。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是提供一種藥物制劑—散痛舒滴丸及其制備工藝。本發(fā)明的散痛舒滴丸具有祛風(fēng)除濕，活血止痛的功能，用于治療風(fēng)濕瘀阻，關(guān)節(jié)肌肉麻痹及跌打損傷，淤血腫痛。
本發(fā)明的特征在于采用中藥材巖陀經(jīng)過提取制得提取物，將提取物與滴丸基質(zhì)配制而成。各成分的重量比為巖陀提取物∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶5本發(fā)明可通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)取巖陀藥材，粉碎成粗粉，加95％乙醇，加熱回流2次，加乙醇量第一次6～8倍量，第二次4～6倍量，回流時間每次4小時，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至相對密度為1.15～1.20(20℃)的浸膏，將浸膏真空干燥或噴霧干燥得提取物。取提取物，粉碎，過100目篩，按重量比為巖陀提取物∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶5的比例，加入到已熔融的滴丸基質(zhì)中(80～85℃)，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中(1～5℃)，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
利用本發(fā)明的方法制備的滴丸，其主要特點(diǎn)是1.藥物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。散痛舒滴丸是采用固體分散技術(shù)，將藥物與滴丸基質(zhì)熔融后混勻，通過滴制和驟冷凝固，使藥物呈分子、膠體或微晶狀態(tài)分散于基質(zhì)中。由于藥物的總面積增大，藥物以微晶或無定型的微粒釋出，因此藥物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
2.藥物穩(wěn)定性好。滴丸制劑由藥物與基質(zhì)加熱熔合后，滴入不相溶的冷卻液中制成，與空氣接觸面積減少，不易氧化，基質(zhì)為非水物，不易引起藥物水解，使藥物的穩(wěn)定性增加，從而保證了藥品質(zhì)量。
3.增加了給藥方式，散痛舒滴丸既可吞服，又可含服，便于吞咽困難的患者服用。如采用舌下含化給藥，與唾液接觸后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不經(jīng)胃腸道和肝臟直接進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)，不僅避免了肝腸首過作用，而且起效迅速，提高了生物利用度，能快速緩解和治療風(fēng)濕瘀阻，關(guān)節(jié)肌肉麻痹及跌打損傷，淤血腫痛的疼痛癥狀。
4.滴丸劑生產(chǎn)工藝、生產(chǎn)設(shè)備簡單，生產(chǎn)周期短，生產(chǎn)效率高，成本低。
5.滴丸劑的主要生產(chǎn)過程中，所用物料均是在液態(tài)下進(jìn)行，減少了粉塵污染，有利于勞動保護(hù)和環(huán)保，有利于GMP管理。
具體實(shí)施例方式
以下通過實(shí)施例進(jìn)一步可說明本發(fā)明，但不受實(shí)施例限制。
實(shí)施例一取巖陀1000g，粉碎成粗粉，加95％乙醇，加熱回流2次，加乙醇量第一次8倍量，第二次6倍量，回流時間每次4小時，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至相對密度為1.15～1.20(20℃)的浸膏，將浸膏真空干燥得提取物。取提取物，粉碎，過100目篩。按重量比為巖陀提取物∶聚乙二醇6000＝1∶2.5的比例，加入到已熔融的基質(zhì)中(85℃)，攪拌均勻，滴入二甲基硅油冷卻劑中(3℃)，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
實(shí)施例二取實(shí)施例一的提取物，粉碎，過100目篩，按重量比為巖陀提取物∶混合基質(zhì)＝1∶2的比例(混合基質(zhì)為聚乙二醇6000∶泊洛沙姆按1∶0.2配方)，加入到已熔融的混合基質(zhì)中(85℃)，攪拌均勻，滴入二甲基硅油冷卻劑中(3℃)，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
實(shí)施例三本實(shí)施例通過巖陀提取物與不同基質(zhì)配方，考察圓整度、丸重差異、硬度、溶散時間等指標(biāo)，以確定提取物與單一或混合基質(zhì)的重量比。
巖陀提取物與不同基質(zhì)配方試驗(yàn)(提取物均為1份)
注1.冷卻劑為二甲基硅油或液體石蠟，冷卻溫度為1～5℃；藥料保溫及滴頭溫度為80～85℃；滴速為30～50粒/分鐘。
2.以上結(jié)果表明，4、5、6、7、8號試驗(yàn)各項指標(biāo)都好，即提取物與基質(zhì)比例為1∶1～1∶5時可順利滴制。但考慮到服用劑量等因素，優(yōu)選配比為4、5、6、8號試驗(yàn)，即提取物與基質(zhì)比例為1∶1～1∶2。
權(quán)利要求
1.一種散痛舒滴丸，其特征在于采用中藥材巖陀經(jīng)過提取制得提取物，將提取物與滴丸基質(zhì)配制而成。各成分的重量比為巖陀提取物∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶5
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的散痛舒滴丸，其特征在于所述的滴丸基質(zhì)為聚乙二醇類、羧甲基淀粉鈉、泊洛沙姆，羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸脂中的一種或數(shù)種配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根據(jù)權(quán)力要求1所述的散痛舒滴丸，其特征在于制備方法如下取巖陀藥材，粉碎成粗粉，加95％乙醇適量，加熱回流2次，每次4小時，濾過，濾液回收乙醇，濃縮至相對密度為1.15～1.20的浸膏，將浸膏真空干燥或噴霧干燥得提取物。取提取物，粉碎，過篩，按重量比為巖陀提取物∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶5的比例，加入到已熔融的滴丸基質(zhì)中，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
全文摘要
本發(fā)明屬于中藥制藥領(lǐng)域，具體涉及一種具有祛風(fēng)除濕，活血止痛功能，用于治療風(fēng)濕瘀阻，關(guān)節(jié)肌肉麻痹及跌打損傷，瘀血腫痛的藥物散痛舒滴丸及其制備方法。本發(fā)明采用中藥材巖陀經(jīng)過提取制得提取物，將提取物與滴丸基質(zhì)配制而成。本發(fā)明生物利用度高，藥品穩(wěn)定性好，藥物體積小，服用攜帶方便。具有崩解溶散快，溶出度高，快速釋藥，快速顯效等特點(diǎn)，且生產(chǎn)工藝簡單，成本低。
文檔編號A61K9/20GK1989981SQ200510062330
公開日2007年7月4日 申請日期2005年12月30日 優(yōu)先權(quán)日2005年12月30日
發(fā)明者陳茜, 滕慧麗 申請人:陳茜