專利名稱：舒尼替尼在制備乙酰膽堿酯酶抑制劑中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及ー種抗腫瘤藥物,舒尼替尼(Sunitinib,商品名索坦)的新用途。
背景技術(shù)：
こ酰膽堿(Ach)是ー種神經(jīng)遞質(zhì)，主要存在于突觸前的膽堿能神經(jīng)末梢部位。在腦中，こ酰膽堿維持一定含量對(duì)于人體記憶以及識(shí)別功能有重要作用；在體運(yùn)動(dòng)神經(jīng)系統(tǒng)，こ酰膽堿存在于神經(jīng)肌連接處并控制肌肉的收縮；在交感神經(jīng)中，こ酰膽堿是節(jié)前神經(jīng)釋出的神經(jīng)傳導(dǎo)物質(zhì)，對(duì)于維持體內(nèi)正常的生理功能具有重要作用。こ酰膽堿酯酶(AchE)主要存在于神經(jīng)肌接頭與膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)中，其在體內(nèi)的生理作用是使こ酰膽堿水解并失活。こ酰膽堿酯酶抑制劑可以阻斷AchE的活性，延緩こ酰膽堿的水解速度，提高突觸間隙的こ酰膽堿水平，保證神經(jīng)信號(hào)的正常傳導(dǎo)，因此常用于神經(jīng)沖動(dòng)傳遞失調(diào)類疾病的治療。阿爾茲海默氏病(Alzheimer disease, AD),又稱老年癡呆癥，是ー種進(jìn)行性發(fā)展的致死性神經(jīng)退行性疾病。隨著世界人ロ平均壽命的逐年増加，老年癡呆癥的發(fā)病率也逐年上升，估計(jì)全世界阿爾茲海默氏病發(fā)病人數(shù)高達(dá)1200多萬，全世界范圍內(nèi)阿爾茲海默氏病的死亡率僅次于心腦血管疾病患者和腫瘤患者，是威脅人類健康的重大疾病。研究認(rèn)為，阿爾茲海默氏病與大腦皮層中突觸間隙的こ酰膽堿(Ach)水平下降有夫。こ酰膽堿酯酶抑制劑可以幫助老年癡呆癥患者提高體內(nèi)こ酰膽堿水平，可以用于改善老年癡呆癥患者的記憶和認(rèn)知水平。重癥肌無カ(Myasthenia Gravis, MG)是ー種與神經(jīng)肌相關(guān)的自身免疫性疾病。通?；颊唧w內(nèi)こ酰膽堿酯酶活性異常升高，則使得體內(nèi)有效的こ酰膽堿水平顯著減少，與こ酰膽堿受體(AChR)的結(jié)合也過于減少，會(huì)使神經(jīng)肌接頭傳遞阻滯，從而引起患者肌肉顫動(dòng)、軟弱及容易疲勞等臨床癥狀。こ酰膽堿酯酶抑制劑通過抑制AchE的活性，可以使患者血液內(nèi)的Ach水平明顯升高，對(duì)MG患者有顯著的治療作用。こ酰膽堿酯酶抑制劑是目前用于治療MG的常規(guī)與臨床ー線藥物。目前，已經(jīng)上市的并在臨床上比較有效的こ酰膽堿酯酶抑制劑如，他克林(Tarcine),安理申(Aricept),艾斯能(Exelon)和新斯的明(Neostigmine)等(如下所示)，它們能有效的升高患者體內(nèi)こ酰膽堿的水平，并有效改善患者的臨床癥狀。開發(fā)こ酰膽堿酯酶抑制劑已經(jīng)成為如老年癡呆癥、重癥肌無力、青光眼等疾病的重要研究方向，其潛在的經(jīng)濟(jì)效益巨大。
權(quán)利要求
1.舒尼替尼在制備こ酰膽堿酯酶抑制劑中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開舒尼替尼在制備乙酰膽堿酯酶抑制劑中的應(yīng)用。現(xiàn)有技術(shù)中用作抗腫瘤藥物的舒尼替尼在本發(fā)明所公開的技術(shù)方案中被用于制備乙酰膽堿酯酶抑制劑，并用作治療阿爾茲海默氏病的藥物。
文檔編號(hào)A61P21/04GK102648906SQ20121015376
公開日2012年8月29日 申請(qǐng)日期2012年5月17日 優(yōu)先權(quán)日2012年5月17日
發(fā)明者楊永亮, 毛磊, 牛銘山 申請(qǐng)人:大連理工大學(xué)