專(zhuān)利名稱(chēng)：一種復(fù)方纈沙坦氨氯地平固體制劑的制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種復(fù)方纈沙坦氨氯地平固體制劑及其制備工藝和用途。
背景技術(shù)：
纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素II (ATI)受體拮抗劑，它選擇性地作用于ATl受體亞型，阻斷Ang II與ATl受體的結(jié)合(其特異性拮抗ATl受體的作用大于AT2受體約20，000倍)，從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。該品不作用于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素和其它受體，不抑制與血壓和鈉平衡有關(guān)的離子通道；該品對(duì)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶沒(méi)有抑制作用，不影響體內(nèi)緩激肽水平，因而導(dǎo)致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。纈沙坦降低升高的血壓，同時(shí)不影響心律。對(duì)大多數(shù)患者，單劑口服2小時(shí)內(nèi)產(chǎn)生降壓效果，4-6小時(shí)達(dá)作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時(shí)以上，治療2-4周后達(dá)最大降壓療效，并在長(zhǎng)期治療期間保持療效。突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓“反跳”或其他副作用。纈沙坦不影響高血壓患者的總膽固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。纈沙坦結(jié)構(gòu)如下:
權(quán)利要求
1.一種復(fù)方纈沙坦氨氯地平固體制劑，由以下成分組成:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其特征在于，所用填充劑選自:微晶纖維素，玉米淀粉，甘露醇、乳糖和其它類(lèi)似的填充劑；所用崩解劑選自:交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，羥乙基淀粉鈉，低取代羥丙纖維素，聚乙烯吡咯烷酮和淀粉衍生物；所用助流劑選自:微粉硅膠，滑石粉；所用潤(rùn)滑劑選自:硬脂酸鎂，硬脂酸，硬脂酰富馬酸鈉，氫化蓖麻油；所用粘合劑為醇溶液，優(yōu)選乙醇的水溶液，濃度范圍為50-100%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其特征在于，由以下成分組成:
4.權(quán)利要求1所述的制劑的制備方法，包括以下步驟: 1)采用流化床制粒工藝將氨氯地平溶解在乙醇水溶液中，霧化噴散于含有纈沙坦及藥學(xué)上可接受輔料中，制備含兩種主藥的載藥顆粒； 2)纈沙坦粉碎過(guò)200目篩，以增大此原料的密度。
5.權(quán)利要求1所述的制劑的制備方法，包括以下步驟: 1)取纈沙坦原料，粉碎，過(guò)200目篩，備用， 2)取乙醇水溶液適量，加入處方量苯磺酸氨氯地平，攪拌，使溶解，作為粘合劑，備用，3)取纈沙坦，填充劑置于流化床制粒機(jī)中，開(kāi)啟熱風(fēng)，使物料沸騰，并將溶解有苯磺酸氨氯地平的乙醇水溶液通過(guò)噴槍霧化，噴灑于含有纈沙坦和填充劑的混合物料中，進(jìn)行制粒并干燥， 4)從流化床制粒機(jī)中取出干顆粒，整粒，外加崩解劑，助流劑，潤(rùn)滑劑，混勻， 5)將上述所得物料以合適沖模壓片并包衣，或者裝入適宜膠囊殼中制成膠囊劑。
6.權(quán)利要求5所述的制備方法，包括以下步驟: 1)取纈沙 坦原料，粉碎，過(guò)200目篩，備用； 2)取50%乙醇水溶液適量，加入處方量苯磺酸氨氯地平，攪拌，使溶解。作為粘合劑，備用； 3)取纈沙坦，填充劑置于流化床制粒機(jī)中，開(kāi)啟熱風(fēng)，溫度控制在75±5°C，使物料沸騰，并將溶解有苯磺酸氨氯地平的50%乙醇水溶液通過(guò)噴槍霧化，噴灑于含有纈沙坦和微晶纖維素的混合物料中，進(jìn)行制粒，制粒之后，繼續(xù)保持熱風(fēng)約20min，干燥所得顆粒； 4)從流化床制粒機(jī)中取出干顆粒，整粒，外加交聯(lián)聚維酮，微粉硅膠，硬脂酸鎂，混勻； 5)將上述所得物料以合適沖模壓片并包衣，或者裝入適宜膠囊殼中制成膠囊劑。
7.權(quán)利要求5所述的制備方法，包括以下步驟:
8.權(quán)利要求5所述的制備方法，包括以下步驟:
9.權(quán)利要求1所述的復(fù)方纈沙坦氨氯地平固體制劑在制備治療高血壓的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種復(fù)方纈沙坦氨氯地平固體制劑及其制備工藝和用途。本發(fā)明所述的制備工藝，包括以下步驟1)采用流化床制粒工藝將氨氯地平溶解在乙醇水溶液中，霧化噴散于含有纈沙坦及藥學(xué)上可接受輔料中，制備含兩種主藥的載藥顆粒；2)纈沙坦粉碎過(guò)200目篩，以增大此原料的密度。
文檔編號(hào)A61K31/41GK103083319SQ20131003052
公開(kāi)日2013年5月8日 申請(qǐng)日期2013年1月25日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月25日
發(fā)明者董凱, 李寶齊, 孫長(zhǎng)海, 姚小青 申請(qǐng)人:天津紅日藥業(yè)股份有限公司