專(zhuān)利名稱(chēng)：一種奧沙利鉑囊泡型磷脂凝膠注射劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及了一種奧沙利鉬新型注射劑及其制法，具體涉及一種奧沙利鉬囊泡型磷脂凝膠注射劑及其制法，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
奧沙利鉬(Oxaliplatin)化學(xué)名稱(chēng)(IR-反式)-(1、2_環(huán)已二胺-N，N，)[草酸(2-)-0, 0’]合鉬。本品為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭。本品在N，N 二甲基甲酰胺中略溶，在水或甲醇中微溶，在氯仿或乙醚中幾乎不溶，相對(duì)分子質(zhì)量397. 29，分子式C8H14N2O4Pt ;結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種奧沙利鉬囊泡型磷脂凝膠注射劑，其特征在于主要由以下重量配比的成份制成奧沙利鉑i份大豆卵磷脂14-30份膽固醇4-10份葡萄糖5-20份PEG2-10 份， 優(yōu)選地膽固醇與大豆卵磷脂之間的重量比為1:3-2:7，奧沙利鉬與大豆卵磷脂之間的比為 1:14-1:30。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的奧沙利鉬囊泡型磷脂凝膠注射劑，其特征在于主要由以下重量配比的成份制成奧沙利鉑I份大豆卵磷脂14-20份膽固醇4_6份葡萄糖5_11份PEG2-5 份， 優(yōu)選地膽固醇與大豆卵磷脂之間的重量比為2:7-3:10，奧沙利鉬與大豆卵磷脂之間的比為 1:14-1:20。
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)所述的奧沙利鉬囊泡型磷脂凝膠注射劑，其特征在于規(guī)格為 100ml :100mg、20ml :40mg、50mg 和 IOOmg/ 瓶。
4.一種制備奧沙利鉬囊泡型磷脂凝膠注射劑的方法，其特征在于包括如下步驟 (1)將奧沙利鉬、大豆卵磷脂、膽固醇和PEG溶于甲醇溶液中，攪拌超聲30分鐘，然后在.200bar到IOOObar做梯度均質(zhì)6 7遍，即得奧沙利鉬囊泡型磷脂凝膠溶液； (2)將葡萄糖，加入上述制備的奧沙利鉬囊泡型磷脂凝膠溶液中溶解； (3)0.45um微孔濾膜過(guò)濾，冷凍真空干燥，得到奧沙利鉬囊泡型磷脂凝膠注射劑凍干粉，凍干粉再加一定量的注射用水分散后0. 22 y m微孔濾膜精濾，分裝即得奧沙利鉬囊泡型磷脂凝膠注射液。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的奧沙利鉬囊泡型磷脂凝膠注射劑的制法，其特征在于步驟(3)中所述的快速冷凍的溫度為-40°C。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)一種奧沙利鉑囊泡型磷脂凝膠注射劑及其制法。該囊泡型磷脂凝膠注射劑由特定重量配比的奧沙利鉑、大豆卵磷脂、膽固醇、PEG和葡萄糖制成。本發(fā)明的囊泡型磷脂凝膠的注射劑具有良好的制劑穩(wěn)定性，長(zhǎng)期儲(chǔ)存后，囊泡型磷脂凝膠同樣保持良好的包封率；本發(fā)明提高了制劑產(chǎn)品的質(zhì)量，提高了藥物的生物利用度，減小了毒副作用，并且制法簡(jiǎn)單，適合于工業(yè)化大生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61K47/34GK102697741SQ20121022399
公開(kāi)日2012年10月3日 申請(qǐng)日期2012年6月29日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月29日
發(fā)明者陶靈剛 申請(qǐng)人:海南靈康制藥有限公司