專利名稱：西瓜霜眼用制劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及用于預防和治療眼部炎癥、補充眼部營養(yǎng)和緩解眼疲勞、假性近視和眼不適的含西瓜霜的眼用制劑，還涉及該西瓜霜眼用制劑的制備方法。
背景技術：
在人們的日常工作中，眼睛是接受外界信息最重要的器官。隨著經濟的發(fā)展，生活節(jié)奏的加快，人們平均每日用眼強度顯著增大，過度的用眼，造成了眼部營養(yǎng)平衡失調，這更易造成眼的疲勞、假性近視和易患非感染性炎癥，長期下去造成眼調節(jié)功能減退，視力下降。汽車司機、計算機工作者、學生、文字工作者，由于用眼過度，眼部營養(yǎng)又供應不上，更易造成眼部損傷，導致視力下降，而且極易引起精神狀態(tài)不佳，注意力不易集中，眼睛干澀腫痛，視線模糊等癥。對于這些長時間眼睛處于緊張狀態(tài)下的人群，需要一種既能供給眼部營養(yǎng)又能迅速緩解眼部疲勞、消除炎癥和假性近視的滴眼液問世。目前，還未有專門用于眼部既緩解癥狀又供給營養(yǎng)的滴眼液。
從葫蘆科植物西瓜(Citrullus vulgaris Schrad)的成熟果皮中提取制成西瓜霜，是傳統(tǒng)口病、喉病圣藥，其性味咸寒，入心、胃、大腸經，具有清熱瀉火、消腫止痛的功效[民航醫(yī)學2002，12(2)19～20]。制成的噴劑、片劑，主要用于治療急性咽炎、慢性咽炎、帶狀皰疹、皰疹性口腔炎、霉菌性陰道炎等，如應用桂林西瓜霜噴劑，治療帶狀皰疹30例，治愈率100％[中醫(yī)藥學報2002，30(2)34]。
冰片通諸竅、散郁火，退翳明目，消腫止痛?？赏嘶?，潤澀、止痛。其芳香性，可通諸竅散穢惡，去滯留，與其他藥物相伍，其應用更為廣泛，常用于治療視疲勞的滴眼液中。
菊花具有疏風清熱，益陰平肝，明目退翳的作用，現(xiàn)代研究表明，菊花還具有保護視力，緩解視疲勞的作用。密蒙花清肝熱，養(yǎng)肝血、明目退翳，用于肝火上炎，目赤腫痛。

發(fā)明內容
本發(fā)明的任務是提供一種西瓜霜眼用制劑，該制劑用于預防和治療各種眼部炎癥、補充眼部營養(yǎng)、緩解眼疲勞和假性近視等癥。
本發(fā)明涉及的滴眼液劑，主要含有西瓜霜、冰片，以100份重量計，其中西瓜霜1份～10份、冰片0.005份～0.05份，其余為注射用水。
本發(fā)明涉及的滴眼液劑含西瓜霜、菊花提取物、冰片，以100份重量計，其中西瓜霜1份～10份、菊花提取物0.5份～4份、冰片0.005份～0.05份，其余為注射用水。
本發(fā)明涉及的滴眼液劑含西瓜霜、密蒙花提取物、冰片，以100份重量計，其中西瓜霜1份～10份、密蒙花提取物0.5份～4份、冰片0.005份～0.05份，其余為注射用水。
本發(fā)明涉及的滴眼液劑含西瓜霜、菊花提取物、密蒙花提取物、冰片，以100份重量計，其中西瓜霜1份～10份、菊花提取物0.5份～4份、密蒙花提取物0.5份～4份、冰片0.005份～0.05份，其余為注射用水。
制備本發(fā)明滴眼液劑的最佳重量配比為，以100份重量計西瓜霜5份、冰片0.015份，其余為注射用水。
本發(fā)明涉及的眼用凝膠制劑，含有效量的西瓜霜、凝膠基料、pH調節(jié)劑和注射用水，以100份凝膠重量計，其中西瓜霜1份～10份，凝膠基料為0.2份～2.0份，以硼砂、硼酸為pH調節(jié)劑，調節(jié)pH值5.0～7.0，其余為注射用水。
制備本發(fā)明制劑的生產方法是
(1)將西瓜皮切碎，加芒硝，攪拌均勻，裝入黃砂罐內蓋好，掛于陰涼通風處，待砂罐外面有白霜冒出，用干凈毛筆刷下。用適量水將白霜溶解，過濾，濾液加熱至水份完全蒸干，即得純凈的西瓜霜，裝入瓶中備用；(2)取菊花，加入8倍～10倍量的水，浸泡30min，煎煮二次，每次1h，合并兩次濾液，濃縮至相對密度為1.17±2(70℃)，充分攪拌，靜置12h，濾取上清液，回收乙醇于無醇味，加4倍量的水，靜置12h，濾取上清液，濃縮至相對密度為1.10～1.15(80℃)的浸膏，冷卻至40℃，加入乙醇，使含醇量達85％，靜置12h，濾取上清液，回收乙醇至無醇味，得到菊花提取物；(3)取密蒙花，加入8倍～l0倍量的水，浸泡30min，煎煮二次，每次1h，合并兩次濾液，濃縮至相對密度為1.17±2(70℃)，充分攪拌，靜置12h，濾取上清液，回收乙醇于無醇味，加4倍量的水，靜置12h，濾取上清液，濃縮至相對密度為1.10～1.15(80℃)的浸膏，冷卻至40℃，加入乙醇，使含醇量達85％，靜置12h，濾取上清液，回收乙醇至無醇味，得到密蒙花提取物；(4)西瓜霜滴眼液劑的制備方法西瓜霜用水800ml溶解，另將溶解后的冰片加入上述西瓜霜溶液中，或加菊花提取物和/或密蒙花提取物，攪拌均勻，濾過，加水至全量，用G4垂熔玻璃漏斗濾過，100℃流通蒸汽滅菌30分鐘，冷卻，分裝即得西瓜霜滴眼液劑。
(5)西瓜霜凝膠劑的制備方法將有效量的西瓜霜用約80％注射用水溶解，然后將適量的卡波姆(凝膠基料)浸泡其中12小時，取適量的pH值調節(jié)劑硼砂、硼酸加入其中，調節(jié)pH5.0～7.0，攪拌均勻，補水至全量，充分攪拌，用220目篩布過濾，得透明凝膠，熱壓滅菌，冷卻，分裝，既得西瓜霜凝膠劑。
本發(fā)明的積極效果在于
本發(fā)明為眼用制劑，采用西瓜霜與冰片的合理組分，或采用西瓜霜、冰片、菊花提取物和/或密蒙花提取物的科學合理配伍，或制成可在眼內停留時間較長的凝膠制劑，可有效預防和治療眼部炎癥、補充眼部營養(yǎng)和緩解眼疲勞、假性近視、眼不適等癥。
用法1ml/支的本發(fā)明眼用滴劑，滴入眼瞼內，1次1～2滴，一日4次。
1g/支的本發(fā)明眼用凝膠劑，滴入眼瞼內，1次1滴，一日2次。
本發(fā)明制成的西瓜霜滴眼液，小鼠腹腔注射的LD50＞0.6g/kg，小鼠靜脈注射給藥的LD50＞5.0g/kg，分別相當臨床人用滴眼日劑量的3529倍和2941倍，表明臨床用藥安全，預示著很好的藥用前景。
西瓜、菊花、密蒙花等原料來源豐富、價廉、毒副作用低，制備工藝簡單，可制成常用的滴眼劑和凝膠制劑，使用方便。
本發(fā)明制成的西瓜霜滴眼液藥理作用西瓜霜滴眼液可使家兔眼角膜化學燒傷的斑痕面積明顯減小，表明其對角膜化學燒傷具有顯著治療作用；另可使巴豆油所致急性虹膜角膜炎癥的評分明顯降低，表明它對家兔眼急性炎癥具有顯著治療作用；能補充眼球營養(yǎng)，使眼睫狀肌張力降低，對疲勞眼睛起調節(jié)作用，防治假性近視；對睫狀機處于痙攣狀態(tài)具有調節(jié)作用。
本發(fā)明詳細說明人眼的調節(jié)作用主要靠睫狀肌來完成，當人眼長時間處于緊張狀態(tài)時，睫狀肌始終處于收縮狀態(tài)，長期下去，造成睫狀肌調節(jié)失調，導致視力下降。人眼長時間暴露在各種射線下時，如計算機操作、汽車駕駛、看電視、電焊、鍋爐工等，易造成眼睛的結膜、虹膜、晶狀體輕度充血、紅腫、混濁，引起眼部不適。
西瓜霜是由西瓜和芒硝制備而得，具有清熱瀉火，消腫退赤，退翳明目的功能。治療熱邪所致赤脈下垂、血翳包睛、暴風客熱、金疳、火疳等，可用于預防和治療眼部炎癥，如目赤腫痛、角膜炎、結膜炎等，并可緩解用眼過度造成的視力疲勞。為配制滴眼液的理想藥母，配入清熱解毒藥，可用于治療眼部炎癥等。
西瓜霜眼用制劑采用西瓜中提取的天然有效成分和營養(yǎng)物質，輔以適量的能使眼睛感覺清新且有抗菌作用的冰片，科學配制而成，具有消除眼部炎癥、補充眼部營養(yǎng)和緩解眼疲勞、眼不適的功能；輔以菊花提取物和/或密蒙花提取物，以達到疏風清熱、清肝熱，養(yǎng)肝血、明目退翳的目的，為治療眼部炎癥、緩解視疲勞、預防假性近視等提供新的有效途徑。
本發(fā)明產品采用天然有效成分，含有多種氨基酸和多種微量元素，對人體眼部組織細胞有營養(yǎng)及促進新陳代謝的作用，對睫狀肌有松馳其緊張狀態(tài)的功能，并能保持眼部濕潤，防止眼干，減輕由于微小刺激引起的眼部炎癥、充血。因此它對計算機工作者、汽車司機、青少年學生、電焊工、煉鋼工、鍋爐工等因用眼過度、強光刺激及紫外線輻射造成的眼部炎性損傷有良好的預防及恢復作用。
本發(fā)明制劑的藥物學試驗通過試驗證明西瓜霜滴眼液對家兔眼角膜化學燒傷和巴豆油引起炎癥的具有明顯的治療作用。
西瓜霜滴眼液，含量為2.5％和5％。
溶劑為不含主藥成分的溶液。
地塞米松滴眼液(0.025％)，武漢市武警制藥廠產品，批號為971012。
家兔，日本大耳白種，體重2.0kg～2.6kg，雌雄兼用，由沈陽藥科大學動物室提供，動物合格證為遼實動字第033號。
1、對家兔眼角膜化學燒傷的治療作用取健康無眼疾家兔40只，將每兔一側眼進行人為化學燒傷(用直徑0.5mm無菌濾紙片醮取1mol/L NaOH溶液，放置兔眼角膜上灼燒20秒)，形成白色圓形斑痕，另側眼作對照正常眼。測量動物各眼化學燒傷斑痕面積，并均衡分成五組，每組8眼(8兔)，分別給予0.025％也塞米松，2.5％、5％西瓜霜滴眼液，溶劑及生理鹽水，每次3滴(0.15ml)，每日5次，連續(xù)給藥11天，于給藥后第6和第11天分別測量燒傷斑痕面積，并進行統(tǒng)計學處理，用t檢驗法進行比較，試驗結果見表1。
表1西瓜霜滴眼液對家兔眼角膜化學燒傷的治療作用眼數(shù) 燒傷斑痕面積(mm2，X±SD)組別(只)給藥前 第6天第11天生理鹽水 8 29.6±4.2 23.3±3.919.2±2.8溶劑 8 30.8±3.6 23.4±3.819.1±3.0西瓜霜2.5％ 8 30.2±3.6 22.4±4.516.3±2.3*5％ 8 30.8±4.6 19.3±3.1*14.3±1.7**地塞米松 8 29.6±4.2 22.6±3.716.2±2.7**P＜0.05，**P＜0.01，與生理鹽水組比較。
由表1可見，溶劑對照組與生理鹽水組相比較無顯著性差異，而西瓜霜滴眼液和地塞米松均使家兔眼角膜燒傷斑痕面積顯著地減小(P＜0.05～0.01)，表明兩者對家兔眼角膜化學燒傷均具有明顯治療作用。
2、對巴豆油引起急性角膜虹膜炎癥的影響取健康無眼疾家兔40只，用注射器將0.05ml巴豆油乳液經角膜注入家兔一側眼前房內，造成急性角膜虹膜炎癥，然后按表2進行評分并均衡分成5組，每組8眼(8兔)，另側眼作為正常對照眼。分別給予0.025％地塞米松滴眼液，2.5％、5％西瓜霜滴眼液，溶劑及生理鹽水，每次3滴，每日5次，連續(xù)給藥10天，于給藥后第5天及第10天分別按表2評分一次，并進行統(tǒng)計學處理，用t檢驗法進行組間比較，試驗結果見表3。
表2家兔眼角膜炎和虹膜炎評分標準項目 分值對光反應睜眼 0半睜眼 1閉眼 2
分泌物無分泌物0少量分泌物 1分泌物使眼瞼和睫毛潮濕或粘著2角膜混濁無混濁 0半透明區(qū)易分辨，虹膜模糊不清1出現(xiàn)灰白色半透明區(qū)，虹膜細節(jié)不清，瞳孔大小勉2強看清虹膜正常0皺褶明顯加深充血1皺褶腫脹、變形、紫紅色充血，肉眼可見壞死(不規(guī) 2則，粘連一起)前房液內凝固物大小無 0小 1中 2大 3表3西瓜霜滴眼液對巴豆油引起家兔眼角膜虹膜炎的影響眼數(shù) 炎癥評分(X±SD)組別(只) 給藥前 第5天第10天生理鹽水 89.50±0.93 7.50±1.60 5.75±1.98溶劑 89.50±0.93 7.63±1.60 5.50±1.93西瓜霜2.5％ 89.38±0.74 5.38±1.60*3.25±2.38*5％ 89.62±0.92 4.75+2.38*2.75±2.49*地塞米松 89.50±0.93 5.13±1.81*3.50±1.93**P＜0.05，與生理鹽水組比較由表3可見，溶劑組與生理鹽水組相比較無顯著性差異，而西瓜霜滴眼液和地塞米松滴眼液均使家兔眼炎癥評分顯著地降低(P＜0.05)，表明兩者對巴豆油引起的家兔眼虹膜炎和角膜炎具有明顯治療作用。
藥效試驗表明，西瓜霜滴眼液可使家兔眼角膜化學燒傷的斑痕面積明顯減小，表明其對角膜化學燒傷具有顯著治療作用；另可使巴豆油所致急性虹膜角膜炎癥的評分明顯降低，表明它對家兔眼急性炎癥具有顯著治療作用。
3、西瓜霜滴眼液對家兔眼睫狀肌的調節(jié)作用(1)、對正常家兔眼睫狀肌張力的影響對照藥珍視明滴眼液江西撫州制藥廠批號980617方法取健康家兔，摘出眼球放于K-H營養(yǎng)液中，除去晶狀體和玻璃體，于鞏膜和睫狀肌間剝離，游離睫狀肌，但肌韌帶與鞏膜相連，將睫狀肌連同鞏膜縱向剪成約4mm寬肌條，在距睫狀肌下端約3mm處的鞏膜剪斷，去掉多余的鞏膜。將兩條睫狀肌條用絲線串連，上下兩端串線，下固定于盛有K-H液的麥氏浴管底部，上連于換能器杠杠上，加負荷100mg，恒溫30℃，通氧氣，睫狀肌收縮活動記錄于記錄儀上。溫育約1小時，待張力穩(wěn)定后，麥氏浴管中放19ml K-H營養(yǎng)液，加西瓜霜滴眼液或對照藥珍視明滴眼液1ml，終濃度即為原滴眼液被稀釋20倍的濃度。觀察在藥物作用下，睫狀體張力的變化，以給藥前肌張力為零，記錄給藥后10分鐘內張力最低值為給藥后張力。
試驗結果表明給西瓜霜滴眼液后，睫狀肌張力逐漸降低，10分鐘內最大下降12mm，見表4，顯見該藥能顯著降低家兔睫狀肌張力，其作用顯著強于珍視明滴眼液(P＜0.01)。在該藥物作用下睫狀肌張力降低時加入乙酰膽堿，仍能產生痙孿性收縮作用。表明西瓜霜滴眼液能使眼睫狀肌張力降低，對疲勞眼睛起調節(jié)作用，并有預防假性近視的作用，但不影響睫狀肌的收縮功能，即不影響收縮性調節(jié)作用。
表4對家兔眼睫狀肌張力的影響藥物稀釋張力下降值組別 實驗例數(shù)倍數(shù) (X±SD，mm)珍視明滴眼液206 5.20±1.16西瓜霜滴眼液206 11.59±2.75****P＜0.01與珍視明滴眼液比較。
(2)、對兔眼睫狀肌的解痙作用方法同前，向麥氏浴管中加乙酰膽堿終濃度為5×10-5，睫狀肌呈穩(wěn)定的痙攣狀態(tài)。待致痙作用穩(wěn)定后加入眼藥，觀察對抗乙酰膽堿的致痙作用。測定乙酰膽堿的致痙高度，測定乙酰膽堿致痙后加入藥物作用10分鐘內最低高度，其差值為解痙程度，以該差值進行統(tǒng)計比較。
試驗結果表明兔眼睫狀肌在乙酰膽堿致痙狀態(tài)下，兩藥均有解痙作用(見表5)，西瓜霜滴眼液解痙作用顯著強于珍視明滴眼液(P＜0.05)，表明該藥對睫狀肌處于痙攣狀態(tài)時具有顯著調節(jié)作用。
表5西瓜霜滴眼液對家兔眼睫狀肌的解痙作用藥物稀釋 乙酰膽堿致 藥物作用下高度 抑制率組別倍數(shù)痙高度(mm)降低值(mm) (％)珍視明滴眼液20 14.26±0.90 7.51±3.25*52.625.0西瓜霜滴眼液20 14.30±0.89 3.57±1.29*P＜0.05與珍視明滴眼液比較。
具體實施方案實施例1西瓜霜滴眼液1制備本發(fā)明滴眼液劑的配方西瓜霜25克，冰片0.08克，注射用水加至1000ml。
實施例2西瓜霜滴眼液2制備本發(fā)明滴眼液劑的配方西瓜霜50克，冰片0.10克，注射用水加至1000ml。
實施例3西瓜霜滴眼液3制備本發(fā)明滴眼液劑的配方西瓜霜50克，冰片0.15克，注射用水加至1000ml。
實施例4西瓜霜滴眼液4制備本發(fā)明滴眼液劑的配方西瓜霜70克，冰片0.25克，注射用水加至1000ml。
實施例5西瓜霜滴眼液5制備本發(fā)明滴眼液劑的配方西瓜霜25克，菊花提取物10克，密蒙花提取物15克，冰片0.08克，注射用水加至1000ml。
實施例6西瓜霜滴眼液6制備本發(fā)明滴眼液劑的配方西瓜霜50克，菊花提取物15克，密蒙花提取物15克，冰片0.15克，注射用水加至1000ml。
實施例7西瓜霜滴眼液7制備本發(fā)明滴眼液劑的配方西瓜霜75克，菊花提取物40克，密蒙花提取物25克，冰片0.25克，注射用水加至1000ml。
實施例8西瓜霜滴眼液8制備本發(fā)明滴眼液劑的配方西瓜霜25克，菊花提取物15克，冰片0.08克，注射用水加至1000ml。
實施例9西瓜霜滴眼液9制備本發(fā)明滴眼液劑的配方西瓜霜50克，菊花提取物20克，冰片0.15克，注射用水加至1000ml。
實施例10西瓜霜滴眼液10制備本發(fā)明滴眼液劑的配方西瓜霜75克，菊花提取物40克，冰片0.25克，注射用水加至1000ml。
實施例11西瓜霜滴眼液11制備本發(fā)明滴眼液劑的配方西瓜霜20克，密蒙花提取物15克，冰片0.08克，注射用水加至1000ml。
實施例12西瓜霜滴眼液12制備本發(fā)明滴眼液劑的配方西瓜霜50克，密蒙花提取物40克，冰片0.15克，注射用水加至1000ml。
實施例13西瓜霜滴眼液13制備本發(fā)明滴眼液劑的配方西瓜霜75克，密蒙花提取物40克，冰片0.25克，注射用水加至1000ml。
實施例14西瓜霜凝膠劑1制備本發(fā)明凝膠劑的配方西瓜霜50克，卡波姆10克，硼砂20.0g，硼酸8.0g，注射用水加至1000ml，PH值為6.5。
實施例15西瓜霜凝膠劑2制備本發(fā)明凝膠劑的配方西瓜霜20克，卡波姆8克，硼砂8.0g，硼酸6.0g，注射用水加至1000ml，PH值為6.3。
實施例16西瓜霜凝膠劑3制備本發(fā)明凝膠劑的配方西瓜霜10克，卡波姆6克，硼砂4.0g，硼酸4.0g，注射用水加至1000ml，pH值為6.1。
實施例17制備本發(fā)明西瓜霜滴眼液劑的生產方法是(1)西瓜霜的制備將西瓜皮切碎，取10公斤，加芒硝3公斤，攪拌均勻，裝入黃砂罐內蓋好，掛于陰涼通風處，待砂罐外面有白霜冒出，用干凈毛筆刷下。用適量水將白霜溶解，過濾，濾液加熱至水份完全蒸干，即得純凈的西瓜霜。
(2)菊花提取物的制備取菊花，加入8倍～10倍量的水，浸泡30min，煎煮二次，每次1h，合并兩次濾液，濃縮至相對密度為1.17±2(70℃)，充分攪拌，靜置12h，濾取上清液，回收乙醇于無醇味，加4倍量的水，靜置12h，濾取上清液，濃縮至相對密度為1.10～1.15(80℃)的浸膏，冷卻至40℃，加入乙醇，使含醇量達85％，靜置12h，濾取上清液，回收乙醇至無醇味，得到菊花提取物；(3)菊花提取物的制備取密蒙花，加入8倍～10倍量的水，浸泡30min，煎煮二次，每次1h，合并兩次濾液，濃縮至相對密度為1.17±2(70℃)，充分攪拌，靜置12h，濾取上清液，回收乙醇于無醇味，加4倍量的水，靜置12h，濾取上清液，濃縮至相對密度為1.10～1.15(80℃)的浸膏，冷卻至40℃，加入乙醇，使含醇量達85％，靜置12h，濾取上清液，回收乙醇至無醇味，得到密蒙花提取物；(4)1000ml西瓜霜滴眼液劑的制備取配比量的西瓜霜用水800ml溶解，將配比量的冰片溶解后，加入上述西瓜霜溶液中，濾過，加水至全量，用G4垂熔玻璃漏斗濾過，100℃流通蒸汽滅菌30min，冷卻，分裝成1ml一支的西瓜霜滴眼液。
實施例18制備本發(fā)明西瓜霜凝膠劑1000g的生產方法是(1)～(3)步同上；(4)1000g西瓜霜凝膠劑取配比量的西瓜霜，用約80％注射用水溶解，然后將配比量的凝膠基料卡波姆浸泡其中12小時，取適量的pH值調節(jié)劑硼砂、硼酸加入其中，調節(jié)pH5.0～7.0，攪拌均勻，補注射用水至全量，充分攪拌，用220目篩布過濾，得透明凝膠，熱壓滅菌，冷卻，分裝成1g一支的西瓜霜凝膠劑。
權利要求
1.一種用于預防和治療眼部炎癥、補充眼部營養(yǎng)和緩解眼疲勞、假性近視和眼不適的西瓜霜眼用制劑，所述制劑含西瓜霜、冰片，以100份重計，其中西瓜霜1份～10份、冰片0.005份～0.05份，其余為注射用水。
2.根據(jù)權利要求1所述的制劑，其特征是所述制劑含西瓜霜、冰片、菊花提取物，以100份重計，其中西瓜霜1份～10份、菊花提取物0.5份～4份、冰片0.005份～0.05份，其余為注射用水。
3.據(jù)權利要求1所述的制劑，其特征是所述制劑含西瓜霜、冰片、密蒙花提取物，以100份重計，其中西瓜霜1份～10份、密蒙花提取物0.5份～4份、冰片0.005份～0.05份，其余為注射用水。
4.根據(jù)權利要求2所述的制劑，其特征是所述制劑含西瓜霜、冰片、菊花提取物、密蒙花提取物，以100份重計，其中西瓜霜1份～10份、菊花提取物0.5份～4份、密蒙花提取物0.5份～4份、冰片0.005份～0.05份，其余為注射用水。
5.根據(jù)權利要求4所述的制劑，其特征是以100份重計，其中西瓜霜5份、冰片0.015份，其余為注射用水。
6.根據(jù)權利要求1～5所述的制劑，其特征是所說的制劑是任何一種藥劑學上所述的劑型。
7.根據(jù)權利要求6所述的制劑，其特征是所說的制劑是滴眼液劑或凝膠劑。
8.根據(jù)權利要求1，7所述的滴眼液劑的生產方法，其特征是將有效量的西瓜霜用80％注射用水溶解，另將溶解后的冰片加入上述西瓜霜溶液中，濾過，加注射用水至全量，用G4垂熔玻璃漏斗濾過，100℃流通蒸汽滅菌30分鐘，冷卻，分裝即得。
9.根據(jù)權利要求2～5，7所述的眼用滴眼液劑的生產方法，其特征是將有效量的西瓜霜用80％注射用水溶解，另將溶解后的冰片加入上述西瓜霜溶液中，加入所述配比的菊花提取物和/或密蒙花提取物攪拌均勻，濾過，加注射用水至全量，用G4垂熔玻璃漏斗濾過，100℃流通蒸汽滅菌30分鐘，冷卻，分裝即得。
10.根據(jù)權利要求7所述的眼用凝膠制劑，含有效量的西瓜霜、凝膠基料、pH調節(jié)劑和注射用水，以100份凝膠重量計，其中西瓜霜1份～10份，凝膠基料為0.2份～2.0份，以硼砂、硼酸為pH調節(jié)劑，調節(jié)pH值5.0～7.0，其余為注射用水。
11.根據(jù)權利要求10所述的凝膠制劑的生產方法，其特征是將有效量的西瓜霜用約80％注射用水溶解，將適量的卡波姆(凝膠基料)浸泡其中12小時，取適量的pH值調節(jié)劑硼砂、硼酸加入其中，調節(jié)pH5.0～7.0，攪拌均勻，補水至全量，充分攪拌，用220目篩布過濾，得透明凝膠，熱壓滅菌，冷卻，分裝既得。
全文摘要
本發(fā)明涉及眼用制劑，用于預防和治療眼部炎癥、補充眼部營養(yǎng)和緩解眼疲勞、眼不適以及預防假性近視的含西瓜霜眼用制劑，該制劑以西瓜(Citrullus vulgaris Schrad)的成熟果皮與芒硝加工制成西瓜霜加以冰片，按比例配制，經過濾后灌裝制成滴眼液劑，或將西瓜霜溶入凝膠基質，配制成凝膠劑。本發(fā)明配方及制作方法獨特，對預防和治療眼部炎癥、補充營養(yǎng)和緩解各種用眼過渡引起的視疲勞、假性近視、眼不適等效果顯著。
文檔編號A61P27/00GK1502347SQ0214538
公開日2004年6月9日 申請日期2002年11月21日 優(yōu)先權日2002年11月21日
發(fā)明者韓紅路, 鄒慶宇 申請人:浙江大學藥業(yè)有限公司