專利名稱：一種纈沙坦固體分散體及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種特異性血管緊張素II受體(ATI型)拮抗劑-纈沙坦的固體分散體及其制備方法。高血壓是最常見的一類心腦血管疾病。全球大約有9. 72億人患高血壓或血壓偏高癥。相當(dāng)于成年人口的沈.4%。我國成人高血壓患病率已上升到18.8%。全國患病人數(shù)達到了 1.6億人。已成為不容忽視的社會問題。血管緊張素II (Ang II )受體拮抗劑是繼血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑之后的另一類抗高血壓藥物，與ACE抑制劑相比，此類藥物直接作用受體，避免了 ACE抑制缺點，降壓作用安全可靠，副作用小，對常用降壓藥物療效不好或用ACE制劑后出現(xiàn)頑固性干咳的輕、中重度高血壓病人有較好的效果。纈沙坦(Valsartan)是一種口服有效的特異性的血管緊張素II (ATI)受體拮抗劑，它選擇性地作用于ATl受體亞型，阻斷Ang II與ATl受體的結(jié)合，從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。它是一種高選擇性，長效毒性小的降壓藥，可單獨或聯(lián)合其他抗高血壓藥共同治療原發(fā)性高血壓，其結(jié)構(gòu)式如下所示
權(quán)利要求
1.在一種纈沙坦固體分散體，包括藥物纈沙坦、載體，其特征在于，所述纈沙坦固體分散體還包括堿性物質(zhì)，其中，所述載體為親水性高分子載體，并且藥物纈沙坦、親水性高分子載體、堿性物質(zhì)的質(zhì)量比為1 2 4 0.廣0.3。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述纈沙坦固體分散體，其特征在于，所述纈沙坦固體分散體還包括表面活性劑，并且藥物纈沙坦、親水性高分子載體、堿性物質(zhì)及表面活性劑的質(zhì)量比為 1 2 4 0. Γ0. 3 0. Γ0. 2。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述纈沙坦固體分散體，其特征在于，所述親水性高分子載體為聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮Κ-30或羥丙基甲基纖維素。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述纈沙坦固體分散體，其特征在于，所述堿性物質(zhì)為氫氧化鈉。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述纈沙坦固體分散體，其特征在于，所述表面活性劑為泊洛沙姆188。
6.權(quán)利要求1所述纈沙坦固體分散體的制備方法，其特征在于，包括以下步驟按照配料比例，將藥物纈沙坦、親水性高分子載體溶于堿性溶液中，攪拌至形成澄明溶液，然后冷凍干燥或噴霧干燥，除盡溶劑，形成固體分散體。
7.權(quán)利要求2所述纈沙坦固體分散體的制備方法，其特征在于，包括以下步驟按照配料比例，將藥物纈沙坦、親水性高分子載體和表面活性劑溶于堿性溶液中，攪拌至形成澄明溶液，然后冷凍干燥或噴霧干燥，除盡溶劑，形成固體分散體。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及纈沙坦的固體分散體及其制備方法。所述纈沙坦固體分散體，包括藥物纈沙坦、載體和堿性物質(zhì)，還可包括表面活性劑，其中，所述載體為親水性高分子載體，并且藥物纈沙坦、親水性高分子載體、堿性物質(zhì)及表面活性劑的質(zhì)量比為1∶2~4∶0.1~0.3∶0.1~0.2。所得纈沙坦固體分散體在使用時具有良好的溶出速率，方便胃腸道吸收，從而改善了生物利用度。
文檔編號A61P9/12GK102357078SQ20111031410
公開日2012年2月22日 申請日期2011年10月17日 優(yōu)先權(quán)日2011年10月17日
發(fā)明者崔京浩, 徐衛(wèi)娟, 曹青日 申請人:蘇州大學(xué)