專利名稱：：一種活血降脂的中藥配方和制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及中藥配方、制劑，具體涉及一種活血降脂的中藥配方及制劑。隨著人們生活水平的提高，心血管疾病的發(fā)病率也逐年上升，為此人們也逐步注重自身的保健。目前具有活血降脂功能的藥物品種繁多，但功效確切的活血降脂中藥保健品還不多見。本發(fā)明的目的是要提供一種養(yǎng)心安神、活血降脂，能有效防治冠心病、高血脂癥和婦科病癥的中藥配方。本發(fā)明公開的活血降脂中藥配方是由重量百分比為0．5-5％西紅花、49-70％紅花和29-50％絞股藍(lán)組成。本發(fā)明的另一目的是要公開上述活血降脂中藥配方的制劑。用上述活血降脂配方，按常規(guī)的方法可制成袋泡茶、保健飲料和各種口服制劑如顆粒劑、膠囊劑、片劑等。本發(fā)明所述的活血降脂保健茶是由下述方法制得的1．取西紅花揀去雜質(zhì)，噴75％乙醇滅菌，揮盡乙醇，低溫40℃干燥，粉碎，過40目篩，經(jīng)80℃恒溫滅菌2小時(shí)備用。2．取紅花揀去雜質(zhì)，噴75％乙醇滅菌，揮盡乙醇，低溫40℃干燥，粉碎，取通過60目未通過100目之細(xì)粉，經(jīng)80℃恒溫滅菌2小時(shí)，備用。3．取干燥之絞股藍(lán)，揀去雜草、雜質(zhì)，噴75％乙醇滅菌，揮盡乙醇，低溫40℃干燥，粉碎，取通過60目未通過100目之細(xì)粉，經(jīng)80℃恒溫滅菌2小時(shí)，備用。4．取上述處理過的西紅花、紅花、絞股藍(lán)，混合均勻，稱量分裝即得。本發(fā)明所述的活血降脂保健飲料是由下述方法制得的按處方量取干燥的西紅花、紅花、絞股藍(lán)，用水加熱回流提取，過濾，濾液加入甲殼素，攪拌靜置過夜，再過濾，濾液中加入糖、防腐劑或矯味劑，充分溶解后，加水稀釋至總量，過濾，滅菌，灌裝后即得。本發(fā)明所述的口服制劑是由下述方法制得的按處方量取干燥的紅花、絞股藍(lán)加水回流提取二次，合并提取液，濃縮真空干燥得到浸膏粉備用。另取干燥的西紅花打粉，過40目篩，滅菌，與上述浸膏粉混合，加入常用藥用輔料充分混合，制粒即制得顆粒劑；將該顆粒填入空膠殼中即制得膠囊劑；將顆粒直接壓片，薄膜包衣，即制得片劑。西紅花為鳶尾科植物番紅花CrocussatiousL．花柱的上部及柱頭，又名藏紅花、番紅花，是中醫(yī)藥名貴藥材之一，具有活血行瘀、散郁開結(jié)功能。古藉文獻(xiàn)記載西紅花功效有《飲膳正要》中“主心憂郁積，氣悶不散，久食令人心喜”，《品匯精要》中“主散郁調(diào)血，寬胸膈，開胃進(jìn)飲食，久服滋下元，悅顏色，及治傷寒發(fā)狂”，《綱目》中“活血，又治驚悸”。另據(jù)現(xiàn)代藥理研究，西紅花有興奮子宮作用，有降壓、興奮呼吸，收縮血管作用，并能延長小鼠的動(dòng)情周期。紅花為萄科植物紅花CarthamustinctoriusL．的花，又名杜紅花，藥源豐富，療效顯著，是中醫(yī)臨床常用藥物，亦具活血行淤功能。古籍文獻(xiàn)記載紅花功效有《唐本草》中“治口噤不語，血結(jié)，產(chǎn)后諸疾”，《開寶本草》中“主產(chǎn)后血運(yùn)口噤，腹內(nèi)惡血不盡，絞痛，胎死腹中，并酒煮服。亦主蠱毒下血”，本草蒙簽》中“喉痹噎塞不痛，搗汁咽”，《綱目》中“活血、潤燥、止痛、散腫、通經(jīng)”，《本草正》中“達(dá)痘瘡血熱難出，散斑疹血滯不消”，《本草再新》中“利水消腫，安全胎、墮死胎”?，F(xiàn)代藥理研究表明紅花有興奮子宮作用，有降壓、收縮血管的作用，對小鼠能增強(qiáng)其耐缺氧能力，紅花黃色素有抗凝血作用，能提高缺氧的耐受力，使冠脈擴(kuò)張，增加冠脈流量，并有鎮(zhèn)痛，抗炎和鎮(zhèn)靜作用，對周圍血管有擴(kuò)張作用。因此紅花可用于防治冠心病、心絞痛、心肌梗塞等病癥；還能抑制血小板聚集、改善微循環(huán)、抑制血栓形成，故而近年來臨床又用以防治閉塞性腦血管病癥。紅花在臨床上治療冠心病、心絞痛有較好的效果，其顯效率為45％，總有效率達(dá)85％。本發(fā)明將西紅花與紅花配伍應(yīng)用，使其活血化瘀的功效更為顯著。絞股藍(lán)為葫蘆科植物絞股藍(lán)Gynostemmapentaphyllum(Thunb)Mak的根狀莖或全草。絞股藍(lán)具有抗衰老作用，能延長細(xì)胞壽命，延長果蠅壽命，提高小白鼠存活率和過氧化物歧化酶(SOD)的活力，抑制組織褐質(zhì)的形成，防治白發(fā)和增加頭發(fā)拉力(P＜0．01)。日本報(bào)道絞股藍(lán)皂甙可延長小鼠游泳疲勞致死的時(shí)間31-55％；國內(nèi)研究也表明絞股藍(lán)提取物灌胃給藥，能明顯延長小鼠負(fù)重游泳時(shí)間(P＜0．01)和爬桿時(shí)間(P＜0．05)。日本以高糖高脂飼料建立大鼠高脂血癥模型，其實(shí)驗(yàn)結(jié)果對照組大鼠血總膽固醇為159．0±19．0mg／dl；甘油三脂234．4±18．1mg／dl，給藥組大鼠在喂以高糖高脂飼料的同時(shí)加入絞股藍(lán)總甙100mg／kg／天×7周，其血總膽固醇為107．9±8．8mg／dl，甘油三脂為153．6±9．1mg／dl，給藥組與對照組比較差異顯著(P＜0．05)，如果劑量增至500mg／kg／天，則高脂血癥大鼠的血脂水平可與正常大鼠相仿。國內(nèi)的藥理和臨床研究均證明絞股藍(lán)具有降脂作用。本方采用絞股藍(lán)，主要是(1)絞股藍(lán)具有抗疲勞作用，與中醫(yī)所說“補(bǔ)氣”功能相類似；中醫(yī)理論認(rèn)為“氣為血之帥”，補(bǔ)益元?dú)?，使氣得充沛，可增?qiáng)行血之力，達(dá)到“益氣活血”的目的。(2)中醫(yī)學(xué)認(rèn)為冠心病、心肌梗塞多兼有心氣不足，閉塞性腦血管病日久不愈亦多氣血虧損，于活血行瘀方中配用益氣藥物，有助于改善體質(zhì)，促進(jìn)早日康復(fù)；(3)冠心病、腦血管病多發(fā)于中老年，絞股藍(lán)還有延緩衰老作用，故在中老年防治上述病癥時(shí)，尤為適宜。(4)絞股藍(lán)氣味醇清香甜，可使本品有良好口味，易于接受。用本發(fā)明的活血降脂保健茶進(jìn)行急性毒性測試，結(jié)果顯示無明顯毒性反應(yīng)。一．供試品紅花、西紅花、絞股藍(lán)等中藥碎末組成的袋泡劑(雙紅茗)。經(jīng)水沸煎煮10分鐘，共二次，合并水煎液、過濾，低溫(＜80℃)蒸發(fā)濃縮至2g／ml濃度待用。二．動(dòng)物昆明種小鼠，雌雄各半、體重20-21克，由新崗實(shí)驗(yàn)動(dòng)物飼養(yǎng)場提供。三．結(jié)果經(jīng)預(yù)試驗(yàn)，按10，20，40，80g／kg各灌胃3只小鼠，無一死亡，遂按最大劑量80g／kg，以0．4m1／10g體積灌胃給藥。20只小鼠觀察一周，無一死亡，無明顯毒性反應(yīng)，認(rèn)為該藥對小鼠口服途徑的最大耐受量大于80g／kg。用本發(fā)明的活血降脂保健茶經(jīng)上海中醫(yī)藥大學(xué)附屬曙光醫(yī)院臨床觀察治療高血脂癥兼冠心病，結(jié)果顯示安全有效。Ⅰ．材料和方法一、病例21例均為住院病例。男12例，女9例。年齡50-80歲，平均68．5歲。21例均具有(一)高脂血癥，符合中華人民共和國衛(wèi)生部試行藥物研究指導(dǎo)原則標(biāo)準(zhǔn)，其中Tch(膽固醇)血癥2例；高Tch和高TG(甘油三酯)血癥2例；高TG和低HDL-c血癥(高密度膽固醇)2例；高TG血癥6例；高TG和低HDL-c血癥3例；低HDL-c血癥6例。故共有高Tch血癥6例次，高TG血癥11例次，低HDL-c血癥11例次。(二)冠心病，21例還符合1979年世界衛(wèi)生組織命名和診斷標(biāo)準(zhǔn)，其中16例為心絞痛，5例為急性心肌梗塞。(三)血瘀癥，該21例兼符合1986年第二屆全國活血化瘀研討會(huì)修訂《血瘀診斷標(biāo)準(zhǔn)》，其中6例兼有氣虛癥，8例為氣滯，7例為痰濕內(nèi)阻。二、用藥方法雙紅茗1袋，每日3次。用水沖泡，四周為一療程。服藥期間藥物一切照舊不再增減藥物。三、觀察指標(biāo)(一)臨床癥狀1、心絞痛。2、血瘀癥。(二)實(shí)驗(yàn)室1、血液流變學(xué)。2、血脂TchTGHDL-c3、心電圖。四、療效標(biāo)準(zhǔn)(一)血脂，按中華人民共和國衛(wèi)生部試行藥物臨床研究指導(dǎo)原則。(二)心絞痛，按1979年中西醫(yī)結(jié)合治療冠心病及心律失常座談會(huì)冠心病心絞痛及心電圖療效標(biāo)準(zhǔn)。(三)血瘀癥，按1987年全國中西醫(yī)結(jié)合會(huì)議修訂的療效標(biāo)準(zhǔn)。五、統(tǒng)計(jì)方法配對T檢驗(yàn)及卡方檢驗(yàn)。Ⅱ．結(jié)果一、心絞痛表1心絞痛療效例有心絞痛患者，顯效76％，有效19％，總有效率為95％。二、血瘀癥表2血瘀癥療效21例血瘀癥患者中，顯效38％，有效57％，無效5％，總有效率為95％。三、心電圖表3心電圖的療效21例中，18例有ST和／或T波變化，其中顯效11％，有效22％，無效67％，總有效率占33％。四、血脂(一)治療前后Tch、TG和HDL-c水平表4Tch、TG和HDL-c治療前后對比雙紅茗可降低Tch和TG水平，升高HDL-c水平。治療前后均有顯著統(tǒng)計(jì)差異。(二)血脂療效表5Tch、TG和HDL-c療效雙紅茗對高Tch血癥的有效率為67％，高TG血癥為54％，低HDL-c血癥為91％。五、血液流變學(xué)表6血液流變學(xué)影響雙紅茗可降低全血粘度、血漿粘度、纖維蛋白質(zhì)、紅細(xì)胞變形能力，治療前后有顯著統(tǒng)計(jì)差異。六、肝腎功能治療前后的SGPT，尿素氮和肌酐均在正常范圍。Ⅲ．結(jié)論通過臨床21例高脂血癥兼冠心病患者的觀察，發(fā)現(xiàn)本方明顯緩解心絞痛，改善血瘀癥和心電圖中ST-T波異常變化。在實(shí)驗(yàn)室檢查中具有降低血液流變學(xué)、膽固醇、甘油三酯和升高高密度膽固醇。上述結(jié)果揭示本方的活血化瘀作用降低了血液粘度導(dǎo)致血瘀癥的改善，因此可以緩解心絞痛和改善心電圖的缺血變化。而血液代謝的改善不但有助于血液流變學(xué)的改善，還對冠心病的防治起到積極的作用。在應(yīng)用過程中未見不良副反應(yīng)，而且服用方便，故是一種安全有效的防治冠心病和高脂血癥的保健藥物。用本發(fā)明的活血降脂保健茶由上海中醫(yī)藥大學(xué)附屬曙光醫(yī)院婦科臨床治療婦女痛經(jīng)，結(jié)果顯示總有效率達(dá)96．67％。一、藥物由上海市中藥研究所提供。藥物組成西紅花、紅花、絞股蘭等。服法于月經(jīng)干凈后開始服用至經(jīng)行。每日二次，每次1袋，開水沖泡代茶，勿空腹服用。如經(jīng)行腹痛明顯，經(jīng)色暗紅不暢者，經(jīng)行期可繼續(xù)服用。二、疼痛及療效評定疼痛程度分三級，分別以+++、++、+表示。+++表示經(jīng)行腹痛劇烈難忍，持續(xù)時(shí)間較長，需服止痛片方能緩解；++表示腹痛較劇，持續(xù)時(shí)間較短，一般2-3天；+表示腹痛程度較輕，尚能忍受，一天左右。療效分顯效、有效和無效三種。顯效經(jīng)治療腹痛明顯減輕，疼痛程度下降二級，甚則疼痛消失(如+++→+、+→(-))；有效經(jīng)治療疼痛減輕，疼痛程度下降一級；無效經(jīng)治療疼痛無改善。三、止痛效果與病種的關(guān)系表1雙紅茗止痛效果與病種的關(guān)系<tablesid="table7"num="007"><table>病種效果內(nèi)異癥痛經(jīng)附件炎痛經(jīng)腸粘連腹痛經(jīng)行頭痛計(jì)(例)顯效有效無效計(jì)(例)21(95．55％)5(71．42％)1271(4．5％)00101(14．29％)0101(14．29％)01227130</table></tables>由表1提示雙紅茗對婦科痛經(jīng)，附件炎和腸粘連引起腹痛都有效，有1例經(jīng)行頭痛，服用雙紅茗一個(gè)周期后，第二次轉(zhuǎn)經(jīng)時(shí)頭痛明顯減輕，“由于附件炎、腸粘連腹痛和經(jīng)行頭痛病例太少，尚須繼續(xù)積累病例和觀察。四、止痛效果與病程關(guān)系表2雙紅茗止痛效果與病程關(guān)系對子宮內(nèi)膜異位癥引起痛經(jīng)的治療有一定難度，故我們選擇內(nèi)異癥痛經(jīng)作為觀察對象。表2提示雙紅茗治療痛經(jīng)，對病程長或短都有效。五．結(jié)論就觀察雙紅茗止痛效果共30例進(jìn)行分析，30例中顯效22例(占73．34％)、有效7例(占23．33％)、無效1例(占3．33％)，總有效率為96．67％，提示雙紅茗對婦科痛癥有良好的止痛作用。本發(fā)明公開的健心安神、活血降脂的中藥配方能有效地防治冠心病和高血脂癥，并對婦科瘀阻痛經(jīng)有顯著的治療作用。用本發(fā)明配方制成的各類制劑功效明確，服用方便，具有很好的臨床推廣運(yùn)用價(jià)值。權(quán)利要求1.一種活血降脂的中藥配方，其特征在于該配方是由重量百分比為0．5-5％西紅花、49-70％紅花和29-50％絞股藍(lán)組成。2.一種如權(quán)利要求1所述的活血降脂的中藥配方的制劑，其特征在于其中所述的制劑是袋泡茶、保健飲料、顆粒劑、膠囊劑、片劑等。全文摘要本發(fā)明涉及一種活血降脂的中藥配方及制劑。本發(fā)明公開的活血降脂中藥配方是由重量百分比為0.5—5%西紅花、49—70%紅花和29—50%絞股藍(lán)組成。并按常規(guī)的方法可制成袋泡茶、保健飲料和各種口服制劑如:顆粒劑、膠囊劑、片劑等。本發(fā)明的配方能有效地防治冠心病和高血脂癥,并對婦科瘀阻痛經(jīng)有顯著的治療作用。用本發(fā)明配方制成的各類制劑功效明確,服用方便,具有很好的臨床推廣運(yùn)用價(jià)值。文檔編號(hào)A61P3/00GK1282595SQ0011700公開日2001年2月7日申請日期2000年7月6日優(yōu)先權(quán)日2000年7月6日發(fā)明者張國安,張國明申請人:上海市中藥研究所