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2-(4-烴基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮類化合物及其應用的制作方法
專利名稱：2-(4-烴基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮類化合物及其應用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一類2-(4-烴基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮類化合物，該類化合物具有良好的抗HIV-I病毒活性，且毒性小，選擇性指數(shù)高， 可在治療艾滋病等相關(guān)藥物中應用。
背景技術(shù)：
艾滋病(AIDS)即獲得性免疫缺陷綜合癥(Acquired immune deficiency syndrome)是由人類免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus，HIV)所導致的流行性傳染病。逆轉(zhuǎn)錄酶(Reverse transcriptase，RT)在HIV從mRNA逆轉(zhuǎn)錄成DNA的過程中起著決定性作用，因此成為抗艾滋病藥物設計的重要靶點之一。在現(xiàn)有的抗HIV藥物研究中，非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTIs)因其高效低毒等優(yōu)點而成為各國藥物化學家關(guān)注的熱點之一。目前，經(jīng)美國FDA批準上市的抗HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑有四種奈韋拉平(Nevirapine)、德拉韋定(Delavidine)、依非韋倫(Efavitrenz) 和TMC-125 (etravine)。此外，還有多種NNRTIs處于臨床試驗階段，有望成為新的抗HIV-I 藥物。經(jīng)典的NNRTIs只作用于HIV-I病毒，而對HIV-2病毒無效。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提出一種新型的逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑2-(4-烴基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮類化合物，該類化合物具有良好的抗HIV-I病毒活性，且毒性小，具有較高的選擇性指數(shù)。本發(fā)明提供的是一種通式I所示的2-(4-烴基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮類化合物或其藥學上可接受的鹽、或其Λ/-氧化物、或所述鹽的Λ/-氧化物、或其藥學上可接受的前體藥物，結(jié)構(gòu)通式如下
其中
權(quán)利要求
1. 一種通式I所示的2-(4-烴基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮類化合物或其藥學上可接受的鹽、或其氧化物、或所述鹽的氧化物、或其藥學上可接受的前體藥物其中R1為環(huán)己基或苯基；R2為環(huán)己基或苯基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述2-(4-烴基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮類化合物，其特征在于其藥學上可接受的鹽為鹽酸鹽、硫酸鹽、酒石酸鹽、檸檬酸鹽中一種。
3.權(quán)利要求1或2所述的2-(4-烴基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮類化合物在制備治療和預防人類免疫缺陷病毒感染藥物中的應用。
全文摘要
本發(fā)明公開了如通式I所示的2-(4-烴基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮類化合物，或其藥學上可接受的鹽，或其N-氧化物，或其所述鹽的N-氧化物，或其藥學上可接受的前體藥物，本發(fā)明化合物具有良好的抗HIV-1病毒活性，且毒性小，選擇性指數(shù)高，可應用在制備治療和預防艾滋病的相關(guān)藥物中。
文檔編號A61K31/513GK102558072SQ20121001039
公開日2012年7月11日 申請日期2012年1月13日 優(yōu)先權(quán)日2012年1月13日
發(fā)明者何嚴萍, 劉小蜂, 姚赟, 王月平 申請人:昆明理工大學
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