專利名稱：包衣片制劑和方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本申請要求于2004年5月28日提出申請的美國專利臨時申請第60/575，319號的優(yōu)先權(quán)，其整體內(nèi)容在此引作參考。本發(fā)明涉及包括用藥物例如DPP4-抑制劑，例如saxagliptin包衣片芯的包衣片制劑和用于制備這類包衣片制劑的方法。
背景技術(shù)：
權(quán)利要求
1.一種包衣片，所述包衣片包含片芯和 a)內(nèi)密封包衣層，其包被在片芯上； b)包含藥物的第二包衣層，其包被在片芯內(nèi)密封層上；和 c)任選的外保護包衣層，其包被在片芯第二包衣層上。
2.權(quán)利要求I所定義的包衣片，其中所述藥物不穩(wěn)定并且可發(fā)生降解。
3.權(quán)利要求I所定義的包衣片，其中所述藥物為saxaglipitin(DPP4抑制劑)
4.權(quán)利要求I所定義的包衣片，其中所述內(nèi)密封包衣層包含含有基于PVA的聚合物的包衣聚合物制劑，所述第二包衣層包含名為saxaglipitin的藥物和含有基于PVA的聚合物的包衣聚合物制劑，且所述其他保護包衣層包含含有基于PVA的聚合物的包衣層制劑。
5.權(quán)利要求I所定義的包衣片，其中所述第二包衣層由占第二包衣層重量的約O.I-約70%重量的藥物和約30-約99. 5%重量的包衣聚合物組成。
6.權(quán)利要求4所定義的包衣片，其中所述第二包衣層中的包衣聚合物制劑為至少約2mg/200 mg片芯，而所述藥物為至少約O. 2 mg。
7.權(quán)利要求I所定義的包衣片，所述包衣片進一步包括置于所述第二包衣層上的第三層外保護包衣層。
8.權(quán)利要求7所定義的包衣片，其中所述第二包衣層包含基于PVA的聚合物。
9.權(quán)利要求7所定義的包衣片，其中所述內(nèi)密封包衣層和外保護層的每一層都包含基于PVA的聚合物。
10.權(quán)利要求9所定義的包衣片，其中所述第二包衣層中基于PVA的聚合物基本上與其他包衣層中的基于PVA的聚合物相同。
11.權(quán)利要求8所定義的包衣片，其中所述基于PVA的聚合物由聚乙烯醇組成。
12.權(quán)利要求I所定義的包衣片，其中第二包衣層中的所述藥物以約O.2-約140 mg范圍內(nèi)的量存在，所述包衣聚合物以約2-約140 mg范圍內(nèi)的量存在，在內(nèi)密封包衣層和任選的外保護包衣層的每一層中，所述包衣聚合物以約I-約100 mg范圍內(nèi)的量存在。
13.權(quán)利要求I所定義的包衣片，其中所述片芯由一種或多種填充劑、任選一種或多種粘合劑、任選一種或多種崩解劑和任選一種或多種壓片潤滑劑組成。
14.權(quán)利要求13所定義的包衣片，其中所述片芯由微晶纖維素、乳糖一水合物、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和硬脂酸鎂組成。
15.權(quán)利要求I所定義的包衣片，所述包衣片具有下列組成
16.權(quán)利要求I所定義的包衣片,其中對于5mg藥物規(guī)格而言,所述第二包衣層由5 mg藥物和5 mg基于聚合物的包衣組成,而對于2. 5 mg藥物規(guī)格而言,所述包衣層由2. 5 mg藥物和20 mg基于聚合物的包衣組成。
17.一種用于制備包衣片的方法，所述方法包括 a)提供片芯； b)用包括至少一種包衣聚合物的內(nèi)密封包衣層制劑包被該片； c)干燥所述包衣片以在其上形成內(nèi)密封包衣；d)用包括藥物和至少一種包衣聚合物的第二包衣層制劑包被經(jīng)這樣包衣的片； e)干燥經(jīng)這樣包衣的片以在其上形成第二包衣層(含有藥物)；和f)任選用包括至少一種包衣聚合物的第三外保護包衣層制劑包被經(jīng)這樣包衣的片；和 g)干燥經(jīng)這樣包衣的片以形成本發(fā)明包衣片。
18.權(quán)利要求17所定義的方法，其中所述包衣層以包衣聚合物懸浮液形式涂覆。
全文摘要
本發(fā)明提供包衣片制劑，其包括易發(fā)生分子內(nèi)環(huán)化的藥物例如式(I)的DPP4-抑制劑saxaglipitin或其HCl鹽，該制劑包括含有一種或多種填充劑的片芯和其他常規(guī)賦形劑，該片芯包括包被在其上的可包括兩層或多層的包衣，其中至少一層為由一種或多種包衣聚合物形成的內(nèi)密封包衣層，其中第二層由藥物(DPP4-抑制劑)和一種或多種包衣聚合物形成，以及可選用可不選用但最好選用的由一種或多種包衣聚合物形成的第三外保護層。本發(fā)明也提供用于形成包衣片的方法。
文檔編號A61K9/24GK102895208SQ20121037794
公開日2013年1月30日 申請日期2005年5月26日 優(yōu)先權(quán)日2004年5月28日
發(fā)明者D.德賽, B.V.李 申請人:布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司