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4-{3-[順式-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-2(1h)-基]丙氧基}苯甲酰胺和乙酰膽堿酯酶抑制...的制作方法

發(fā)布時(shí)間:2025-04-30

專利名稱：4-{3-[順式-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-2(1h)-基]丙氧基}苯甲酰胺和乙酰膽堿酯酶抑制 ...的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物學(xué)領(lǐng)域。更具體地講，本發(fā)明涉及式(I)的4-{3-[順式-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-2 (IH)-基]丙氧基}苯甲酰胺或其與可藥用的酸或堿形成的加成鹽與乙酰膽堿酯酶抑制劑的新組合產(chǎn)品
權(quán)利要求
1.式⑴的4-{3-[順式-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-2(IH)-基]丙氧基}苯甲酰胺或其與可藥用的酸或堿形成的加成鹽與乙酰膽堿酯酶抑制劑的組合產(chǎn)品，所述式(I)如下
2.權(quán)利要求I的組合產(chǎn)品，其特征在于4-{3_[順式-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-2 (IH)-基]丙氧基}苯甲酰胺以草酸鹽或鹽酸鹽的形式使用。
3.權(quán)利要求I或權(quán)利要求2的組合產(chǎn)品，其中所述乙酰膽堿酯酶抑制劑為多奈哌齊、卡巴拉汀或加蘭他敏。
4.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的組合產(chǎn)品，其中多奈哌齊以鹽酸鹽的形式使用，卡巴拉汀以酒石酸氫鹽的形式使用，加蘭他敏以氫溴酸鹽的形式使用。
5.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的組合產(chǎn)品，其特征在于4-{3_[順式-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-2(1H)_基]丙氧基}苯甲酰胺以鹽酸鹽的形式以2mg、5mg或20mg游離堿的日劑量給藥，其中乙酰膽堿酯酶抑制劑為多奈哌齊鹽酸鹽，其給藥的日劑量為10mg。
6.藥用組合物，所述藥用組合物含有作為活性成分的權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的4-{3-[順式-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-2 (IH)-基]丙氧基}苯甲酰胺或其與可藥用的酸或堿形成的加成鹽和與之組合的乙酰膽堿酯酶抑制劑以及一或多種可藥用的賦形劑。
7.權(quán)利要求6的藥用組合物，用于治療與大腦老化和神經(jīng)變性疾病有關(guān)的認(rèn)知障礙。
8.權(quán)利要求7的藥用組合物，用于治療與阿爾茨海默氏病和帕金森病有關(guān)的認(rèn)知障礙。
9.權(quán)利要求6的藥用組合物，其特征在于4-{3_[順式-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-2(1H)_基]丙氧基}苯甲酰胺以鹽酸鹽的形式以2mg、5mg或20mg游離堿的日劑量給藥，其中乙酰膽堿酯酶抑制劑為多奈哌齊鹽酸鹽，其給藥的日劑量為10mg。
10.權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)的組合產(chǎn)品在生產(chǎn)預(yù)期用于治療與大腦老化和神經(jīng)變性疾病有關(guān)的認(rèn)知障礙的藥物中的用途。
11.權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)的組合產(chǎn)品在生產(chǎn)預(yù)期用于治療與阿爾茨海默氏病和帕金森病有關(guān)的認(rèn)知障礙的藥物中的用途。
12.權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)的4-{3-[順式-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-2(IH)-基]丙氧基}苯甲酰胺或其與可藥用的酸或堿形成的加成鹽與多奈哌齊的組合產(chǎn)品，用于治療與阿爾茨海默氏病有關(guān)的認(rèn)知障礙。
13.權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)的4-{3-[順式-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-2(IH)-基]丙氧基}苯甲酰胺或其與可藥用的酸或堿形成的加成鹽與卡巴拉汀的組合產(chǎn)品，用于治療與帕金森病有關(guān)的認(rèn)知障礙。
14.權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)的4-{3-[順式-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-2(IH)-基]丙氧基}苯甲酰胺或其與可藥用的酸或堿形成的加成鹽與多奈哌齊的組合產(chǎn)品在生產(chǎn)預(yù)期用于治療與阿爾茨海默氏病有關(guān)的認(rèn)知障礙的藥物中的用途。
15.權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)的4-{3_[順式-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-2(1H)_基]丙氧基}苯甲酰胺 或其與可藥用的酸或堿形成的加成鹽與卡巴拉汀的組合產(chǎn)品在生產(chǎn)預(yù)期用于治療與帕金森病有關(guān)的認(rèn)知障礙的藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及4-{3-[順式-六氫環(huán)戊二烯并[C]吡咯-2(1H)-基]丙氧基}苯甲酰胺和乙酰膽堿酯酶抑制劑的組合。更具體而言，本發(fā)明涉及式(I)的4-{3-[順式-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-2(1H)-基]丙氧基}苯甲酰胺或其與可藥用的酸或堿形成的加成鹽與乙酰膽堿酯酶抑制劑的組合產(chǎn)品。本發(fā)明還涉及含有該組合產(chǎn)品的藥物。
文檔編號(hào)A61K31/445GK102764439SQ201210134139
公開日2012年11月7日 申請(qǐng)日期2012年5月2日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月2日
發(fā)明者A·索爾, C·特羅克梅-蒂比耶日, F·凱梅-吉貝爾 申請(qǐng)人:瑟維爾實(shí)驗(yàn)室

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